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6841.
[生薬成分の代謝] 代謝物『8-hydroxy-5-vinyl-3,4,7,8-tetrahydro-1H-pyrano[3,4-c]pyridin-1-one』
8-hydroxy-5-vinyl-3,4,7,8-tetrahydro-1H-pyrano[3,4-c]pyridin-1-one 8-hydroxy-5-vinyl-3,4,7,8-tetrahydro-1H-pyrano[3,4-c]pyridin-1-one C10H11NO3 193.202 193.0739 194.0817 192.0661 Swertiamarin 代謝物
6842.
[生薬成分の代謝] 代謝パラメータ『Intravenous administration』
Intravenous administration 5 mg/kg (n=6) 12.2 ± 2.5 Vss 768 ± 179 mL/kg 86.2 ± 16.3 mL/min/kg
CLR 3.7 ± 2.4 mL/min/kg
CLNR 82.5 ± 15.2 mL/min/kg 59.6 ± 10.1 μg・min/mL 0-∞ 8.0 ± 1.1 min Ae0
6843.
[生薬成分の代謝] 代謝パラメータ『Intravenous administration』
Intravenous administration 20 mg/kg kel 0.100 ± 0.003 (h ± 1) serum
ke 0.028 ± 0.001 (h ± 1) urine 6.989 ± 0.258 (h) serum
25.202 ± 1.072 (h) urine Vss 4.180 ± 0.222 l/kg CLrenal 0.015 ± 0.0
6844.
[生薬成分の代謝] 代謝パラメータ『Intragastric administration』
Intragastric administration 50 mg/kg 1.95 ± 0.25 h 0.96 ± 0.29 h 9.6 ± 2.8 ng/ml 30.8 ± 6.2 ng h2/ml
31.3 ± 6.2 ng h2/ml 0-t
0-∞ Ke 0.36 ± 0.05 1/h Icariside I 代謝パラメータ
6845.
[生薬成分の代謝] 代謝パラメータ『Intravenous administration』
Intravenous administration 20 mg/kg kel 0.211 ± 0.018 (h ± 1) serum
ke 0.040 ± 0.008 (h ± 1) urine 3.400 ± 0.272 (h) serum
12.404 ± 2.439 (h) urine Vss 4.183 ± 0.172 l/kg CLrenal 0.062 ± 0.01
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[生薬成分の代謝] 代謝物『4-(1-iminobut-3-en-2-yl)-2-oxo-5,6-dihydro-2H-pyran-3-carbaldehyde』
4-(1-iminobut-3-en-2-yl)-2-oxo-5,6-dihydro-2H-pyran-3-carbaldehyde 4-(1-iminobut-3-en-2-yl)-2-oxo-5,6-dihydro-2H-pyran-3-carbaldehyde C10H11NO3 193.202 193.0739 194.0817 192.0661 Swertiamarin 代謝物
6847.
[生薬成分の代謝] 代謝パラメータ『Intragastric administration』
Intragastric administration 200 mg/kg K10 0.01 ± 0.002 l/min
K12 0.04 ± 0.02 1/min
K21 0.02 ± 0.004 l/rain
Ka 0.07 ± 0.02 l/min t1/2Kα 10.23 ± 2.73 min 231.64 ± 27.07 min 23.00 ± 6.71 min
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[生薬成分の代謝] 代謝物『2-oxo-4-(1-oxobut-3-en-2-yl)-5,6-dihydro-2H-pyran-3-carbaldehyde』
2-oxo-4-(1-oxobut-3-en-2-yl)-5,6-dihydro-2H-pyran-3-carbaldehyde 2-oxo-4-(1-oxobut-3-en-2-yl)-5,6-dihydro-2H-pyran-3-carbaldehyde C10H10O4 194.187 194.0579 195.0657 193.0501 Swertiamarin 代謝物
6849.
[生薬成分の代謝] 代謝パラメータ『Intragastric administration』
Intragastric administration 100 mg/kg (n=6) 0.20 ± 0.04 h-1 3.54 ± 0.67 h 0.33 ± 0.13 h 41.0 ± 20.6 ng/mL 66.3 ± 7.3 ng・h/ml
78.2 9.3 ng・h/ml 0-t
0-∞ 4.59 0.60 h AUM 361.0 ± 76.8 ng・h2/mL 0
6850.
[生薬成分の代謝] 代謝物『Swertiamarin』
(4aR,5R,6S)-4a-hydroxy-6-((2R,3S,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-5-vinyl-4,4a,5,6-tetrahydropyrano[3,4-c]pyran-1(3H)-one Swertiamarin 17388-39-5 C16H22O10 374.345
6851.
[生薬成分の代謝] 代謝パラメータ『Intragastric administration』
Intragastric administration 100 mg/kg (n=6) 0.19 ± 0.05 h-1 3.85 ± 1.10 h 0.42 ± 0.20 h 24.9 ± 16.2 ng/mL 47.9 ± 17.7 ng・h/ml
57.2 ± 16.9 ng・h/ml 0-t
0-∞ 4.99 ± 1.42 h AUM 274.9 ± 71.4 ng・h
6852.
[生薬成分の代謝] 代謝物『(2R,3R)-2-(3'-Hydroxybenzyl)-3-(3",4"-dimethoxybenzyl) butyrolactone』
(3R,4R)-4-(3,4-dimethoxybenzyl)-3-(3-hydroxybenzyl)dihydrofuran-2(3H)-one (2R,3R)-2-(3'-Hydroxybenzyl)-3-(3",4"-dimethoxybenzyl) butyrolactone C20H22O5 342.392 342.1467 343.1546 341.1389 Arctin 代謝物
6853.
[生薬成分の代謝] 代謝物『(-)-Enterolactone』
(3R,4R)-3,4-bis(3-hydroxybenzyl)dihydrofuran-2(3H)-one (-)-Enterolactone C18H18O4 298.339 298.1205 299.1283 297.1127 Arctin 代謝物
6854.
[生薬成分の代謝] 代謝物『Arctiin』
(3R)-4-(3,4-dimethoxybenzyl)-3-(3-methoxy-4-((3R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)benzyl)dihydrofuran-2(3H)-one Arctiin 20362-31-6 C27H34O11 534.56 534.2101 535.217
6855.
[生薬成分の代謝] 代謝物『(2R,3R)-2-(3'-Hydroxybenzyl)-3-(3",4"-dihydroxybenzyl) butyrolactone』
(3R,4R)-4-(3-hydroxy-4-methoxybenzyl)-3-(3-hydroxybenzyl)dihydrofuran-2(3H)-one (2R,3R)-2-(3'-Hydroxybenzyl)-3-(3",4"-dihydroxybenzyl) butyrolactone C19H20O5 328.365 328.1311 329.1389 327.1233 Arcti
6856.
[活性] 試験項目説明『NFATのプロモーター活性に対する阻害作用』
NFATのプロモーター活性に対する阻害作用 コントロール比 (%) ヒト コントロール条件 (溶媒のみ) に対する、NFATのプロモーター活性の比率 (%) を示す。100より小さい値はNFATのプロモーター活性が阻害されたことを示唆する。 免疫系・アレルギー Cell-based 1) NFATレポーター遺伝子を導入したJurkat細胞に試験薬物溶液を添加し、37 °Cで30 min培養した。2
6857.
[生薬成分の代謝] 代謝マップ『Methylephedrine』
Methylephedrine ヒト Methylephedrine 19492345 1) Yan-Ming Liu, Wei Tian, Yu-Xiu Jia and Hai-Yan Yue, Simultaneous determination of methylephedrine and pseudoephedrine in human urine by CE with electroc
6858.
[生薬成分の代謝] 代謝物『(2R,3R)-2-(3'-hydroxybenzyl)-3-(3"-hydroxy-4"-methoxybenzyl) butyrolactone』
(3R,4R)-4-(3-hydroxy-4-methoxybenzyl)-3-(3-hydroxybenzyl)dihydrofuran-2(3H)-one (2R,3R)-2-(3'-hydroxybenzyl)-3-(3"-hydroxy-4"-methoxybenzyl) butyrolactone C19H20O5 328.365 328.1311 329.1389 327.1233
6859.
[生薬成分の代謝] 代謝物『(-)-Arctigenin』
(3R,4R)-4-(3,4-dimethoxybenzyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)dihydrofuran-2(3H)-one (-)-Arctigenin 7770-78-7 C21H24O6 372.418 372.1573 373.1651 371.1495 Arctin 代謝物
6860.
[生薬成分の代謝] 代謝物『(2R,3R)-2-(3',4'-Dihydroxybenzyl)-3-(3",4"-dimethoxybenzyl) butyrolactone』
(3R,4R)-3-(3,4-dihydroxybenzyl)-4-(3,4-dimethoxybenzyl)dihydrofuran-2(3H)-one (2R,3R)-2-(3',4'-Dihydroxybenzyl)-3-(3",4"-dimethoxybenzyl) butyrolactone C20H22O6 358.391 358.1416 359.1495 357.1338 Ar
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